| 藥品名稱 | 乳酸左氧氟沙星注射液 |
|---|---|
| 英文名 | Levofloxacin Lactate Injection |
| 醫保種類 | 甲類 |
| 國家基藥 | 是 |
| 批準文號 | 國藥準字H20055975 |
| 包裝規格 | 100ml:左氧氟沙星0.2g與氯化鈉0.9g/瓶 |
| 適應癥 | 用于獲得性肺炎、急性細菌性鼻竇炎、皮膚感染、尿路感染等 |
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用。
警示語： 警告：在所有年齡組中，氟喹諾酮類藥物，包括乳酸左氧氟沙星可導致肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。在通常60歲以上的老年患者、接受糖皮質激素治療的患者和接受腎移植、心臟移植或肺移植的患者中，這個風險進一步增加。氟喹諾酮類藥物，包括乳酸左氧氟沙星可使重癥肌無力患者的肌無力惡化。應避免已知重癥肌無力史的患者使用乳酸左氧氟沙星。
本品用于上述感染性疾病（詳見適應癥）的治療，通用的用法用量如下所示，但必須結合疾病嚴重程度由臨床醫生最終確定。
1、劑量和給藥方法
1）腎功能正常患者中的劑量：
常用劑量為250mg或500mg，緩慢滴注，滴注時間不少于60分鐘，每24小時靜滴一次；或750mg，緩慢滴注，時間不少于90分鐘，每24小時靜滴一次。根據感染情況按照下表1所示使用。
肌酐清除率≥50ml/min時不需調整用量。肌酐清除率＜50 ml/min時，需調整用量。
表1：腎功能正常患者中的劑量（肌酐清除率≥50 mL/min）。
注：
①由特定病原造成（參見適應癥）。
②醫師可以根據自己的判斷采用連續治療（靜脈注射或口服）。
③由甲氧西林敏感性金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP）]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、粘膜炎莫拉菌、肺炎衣原體、嗜肺軍團桿菌或肺炎支原體導致（參見適應癥）。
④由肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP）]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體導致（參見適應癥）。
⑤本方案適用于由大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌導致的cUTI和由大腸桿菌導致的急性胰腺炎，包括同時伴菌血癥的病名。
⑥本方案適用于由糞腸球菌、陰溝腸球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、銅綠假單孢菌導致的cUTI，以及由大腸桿菌導致的急性胰腺炎。
⑦應當在懷疑或明確的炭疽桿菌噴霧暴露之后盡快用藥。這一指征基于替代終點。在人體中達到的左氧氟沙星血漿濃度可能預測臨床療效。
⑧乳酸左氧氟沙星在成人中超過28天、兒科患者中超過14天的治療安全性未經研究。與對照相比，在兒科患者中觀察到肌肉骨骼的不良反應發生率增加（詳見警告與注意事項）。僅當獲益超過風險時，才可采用乳酸左氧氟沙星長期治療。
2）兒科患者（＜18歲）中的劑量：
兒科患者（≥6個月）的劑量描述于下表（表2）。
表2：兒科患者（≥6個月）的劑量。
注：
①由炭疽桿菌造成（參見適應癥）。
②醫師可以根據自己的判斷采用連續治療（靜脈注射或口服）。
③應當在懷疑或明確的炭疽桿菌噴霧暴露之后盡快用藥。這一指征基于替代終點。在人體中達到的乳酸左氧氟沙星血漿濃度可能預測臨床療效。
④乳酸左氧氟沙星在兒科患者中超過14天的治療安全性未經研究。與對照相比，在兒科患者中觀察到肌肉骨骼的不良反應發生率增加（參見警告與注意事項）。僅當獲益超過風險時，才可采用長期左氧氟沙星治療。
3）腎功能不全患者中的劑量調整：
如果存在腎功能不全，應慎用乳酸左氧氟沙星。由于乳酸左氧氟沙星的清除率可能下降，在開始治療前和治療過程中，應當進行仔細的臨床觀察和適當的實驗室研究。
對于肌酐清除率≥50ml/min患者沒有必要進行劑量調整。
在腎功能不全的患者中（肌酐清除率＜50ml/min），由于肌酐清除率下降，需要調整給藥劑量，以避免乳酸左氧氟沙星的蓄積（參見在特殊人群中的使用）。
下表（表3）示如何根據肌酐清除率調整劑量。
表3：腎功能不全患者中的劑量調整（肌酐清除率＜50ml/min）
4）給藥說明：
本品為乳酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下：
與螯合劑的藥物相互作用：抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子、多種維生素。
本品不能與任何含有多價陽離子（如鎂離子）的溶液通過同一條靜脈通路同時給藥。
注意：本品迅速靜脈給藥或推注可能導致低血壓，應當避免。左氧氟沙星注射劑應當取決于劑量，在不低于60或90分鐘的時間內緩慢靜脈滴注。左氧氟沙星注射劑僅可經靜脈滴注給藥，不可用于肌內、鞘內、腹膜內或皮下給藥。
水的攝入：靜脈滴注本品的患者應補充足夠的水份，以阻止尿中藥物濃度過高。已有喹諾酮類藥物引起管型尿的報告。
2、靜脈滴注藥物的制備：
對于本品，只要溶液和容器允許，應當在給藥前目檢有無顆粒物和脫色現象。
由于僅可以得到有限的關于乳酸左氧氟沙星注射液和其他靜脈用藥相容性的資料，不得向一次性柔性容器中的預混乳酸左氧氟沙星注射液、一次性小瓶中的乳酸左氧氟沙星注射液中加入添加劑或其他藥物，或者與之從同一條靜脈通路輸注。如果使用同一條靜脈通路連續輸注一些不同的藥物，應當在輸注乳酸左氧氟沙星注射液前后，使用與乳酸左氧氟沙星注射液和通過同一通路輸注的其他藥物相容的注射液沖洗。
注射液使用說明：使用前要檢查容器有無微小滲漏。如果有滲漏或封口不完整，則溶液應丟棄，因為溶液可能已經不是無菌的。如果溶液混濁或出現沉淀物則不應使用。應使用無菌設備。
警示：不要將容器串連起來。這樣可能在二級容器內的液體輸完之前由于吸入了一級容器內的殘留空氣而導致空氣栓塞。
本品為乳酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下：
1、嚴重的和其他重要的不良反應：
下述嚴重和其他重要的不良反應已在【注意事項】中詳細說明：肌腱炎和肌腱斷裂、重癥肌無力惡化、超敏反應、其他嚴重和有時致命的反應、肝毒性、中樞神經系統效應、難辨梭菌相關性腹瀉、周圍神經病、QT間期延長、兒科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖紊亂、光敏感性/光毒性和耐藥細菌產生。
左氧氟沙星快速靜脈滴注或者推注可能導致低血壓。應根據劑量，靜脈滴注不少于60～90分鐘。
據報告，使用喹諾酮類藥物（包括左氧氟沙星）可能導致結晶尿和管型尿。因此，對于接受左氧氟沙星治療的患者，應當維持適當的水化，以防止形成高度濃縮尿。
2、臨床試驗經驗：
由于臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且未必反映在實際應用中的不良反應率。
下面描述的數據，反映了29個Ⅲ期臨床試驗的7537名患者對左氧氟沙星的綜合暴露。研究人群平均年齡為50歲（約74%的人群＜65歲），其中50%為男性，71%為白種人，17%為黑種人。患者因為范圍廣泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治療（參見適應癥）。患者接受的左氧氟沙星劑量為750mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次，療程通常為3～14天，平均療程為10天。
不良反應的總發生率、類型和分布在使用左氧氟沙星 750mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次的患者中類似。總共有4.3%的患者由于不良藥物反應而停用左氧氟沙星，在接受250mg和500mg每日劑量的患者中，這個比例為3.8%；在接受750mg每日劑量的患者中，這個比例為5.4%。在接受250mg和500mg每日劑量的患者中最常見的導致停藥的藥物不良反應為胃腸道反應（1.4%），主要為惡心（0.6%）、嘔吐（0.4%）、頭暈（0.3%）和頭痛（0.2%）。在接受750mg每日劑量的患者中最常見的導致停藥的不良藥物反應為胃腸道反應（1.2%），主要為惡心（0.6%）、嘔吐（0.5%）、頭暈（0.3%）和頭痛（0.3%）。在下表（表4和表5）中分別列舉了發生于≥1%的接受左氧氟沙星治療的患者中的不良反應，以及發生于0.1至＜1% 接受左氧氟沙星治療的患者中的不良反應。最常見的不良反應（≥3%）為惡心、頭痛、腹瀉、失眠、便秘和頭暈。
表4：在左氧氟沙星臨床試驗中報告的常見（≥1%）不良反應。
注：a. N = 7274；b.N=3758（女性）。
表5：在左氧氟沙星臨床試驗中報告的較不常見（0.1至1%）的不良反應（N=7537）
注：a. N = 7274。
在使用多次給藥治療的臨床試驗中，注意到在接受喹諾酮類抗生素，包括左氧氟沙星治療的患者中，出現眼科異常，包括白內障和晶狀體多發點狀斑片。目前尚未建立藥物和這些事件的聯系。
3、上市后監測：
列舉了左氧氟沙星獲得上市批準之后在使用中鑒別的不良反應。由于這些反應是從數量不定的人群中自發報告的，有時無法可靠地評價這些事件的發生率，或建立藥物暴露與這些事件的因果關系。
對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
